Нестероидный противовоспалительный препарат Previcox (Превикокс) для снятия боли и воспаления у собак 227 мг

Бренд | Boehringer (вет.) |
---|
Способ применения | Как использовать Превикокс: Дозировка Превикокс 57 мг в зависимости от веса собаки:
Дозировка Превикокс 227 мг в зависимости от веса собаки:
|
---|
Состав:
100 мг препарата содержит активное вещество:
фирококсиб – 24 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза, коллоидный безводный диоксид кремния, ароматизатор со вкусом копченого мяса, карамель (E150d), оксид железа (E172), стеарат магния.
Фармакологические свойства:
Фирококсиб – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы коксибов, который действует путем селективного ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) – опосредованного синтеза простагландинов. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который, как было показано, стимулируется провоспалительными факторами и, вероятно, отвечает за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Коксибы, в свою очередь, обладают анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Также считается, что ЦОГ-2 участвует в овуляции, имплантации и закрытии артериального протока, а также в функциях центральной нервной системы (возникновение лихорадки, восприятие боли и когнитивная функция). В in-vitro анализах цельной крови собак фирококсиб демонстрирует примерно в 380 раз большую селективность к ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Концентрация фирококсиба, необходимая для ингибирования 50% фермента ЦОГ-2 (то есть IC50), составляет 0,16 (± 0,05) мкмоль, тогда как необходимая концентрация IC50 для ингибирования ЦОГ-1 составляет 56 (± 7) мкмоль.
После перорального применения у собак в рекомендованной дозе 5 мг на 1 кг массы тела фирококсиб быстро всасывается, и время до достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет 1,25 (± 0,85) часов. Пиковая концентрация (Cmax) составляет 0,52 (± 0,22) мкг/мл (эквивалентно примерно 1,5 мкмоль), площадь под кривой концентрация-время (AUC 0-24) составляет 4,63 (±1,91) мкг x час/мл, а биодоступность при пероральном применении составляет 36,9 (± 20,4) процентов. Период полувыведения (t?) составляет 7,59 (± 1,53) часов. Фирококсиб связывается с белками плазмы крови примерно на 96%. При многократном пероральном применении равновесная концентрация достигается к третьей суточной дозе.
Фирококсиб метаболизируется главным образом путем деалкилирования и глюкуронирования в печени. Выведение происходит преимущественно с желчью и через желудочно-кишечный тракт.